時間:2019-02-24 來源: 作者: 我要糾錯
雙膦酸鹽是用于各類骨疾患及鈣代謝性疾病的一類新藥物。能特異的與骨質(zhì)中的羥膦灰石結(jié)合,抑制破骨細胞活性,從而抑制骨質(zhì)吸收。用于治療骨質(zhì)疏松癥,變形性骨炎,惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥和骨痛癥等。特別是“以骨量減少和骨結(jié)構(gòu)破壞為特征而導(dǎo)致骨脆性和骨折率增加”的骨質(zhì)疏松癥。
研究表明,阿侖膦酸鹽可明顯提高腰椎和髖部骨密度,顯著降低這些部位發(fā)生骨折的危險,有極少數(shù)病人服用后發(fā)生藥物反流或食管潰瘍,因此,為盡快將藥物送至胃部,降低對食管的刺激,應(yīng)在早晨空腹時以200m1清水送服;用藥后30min內(nèi)不能進食,以免影響藥物吸收;30min內(nèi)不能平臥,以兔增加食管不良事件。因此,有食管炎、活動性潰瘍,以及長期臥床的患者慎用;腎功能不好者禁用。
雙膦酸鹽在骨中與羥基磷灰石有很強的親和力,能進入骨基質(zhì)羥磷灰石晶體中。雙膦酸鹽能直接改變骨細胞的形態(tài)學(xué),從而抑制骨功能;與骨質(zhì)理化結(jié)合,直接干擾骨細胞;直接促使成骨細胞的細胞因子產(chǎn)生;誘導(dǎo)破骨細胞凋亡。目前研究較多的雙膦酸鹽化合物是阿侖膦酸鹽、依替膦酸鹽、利塞膦酸鹽、伊拜膦酸鹽。
1、福善美(阿侖膦酸鹽):是雙膦酸鹽類的代表藥物,它可阻斷破骨細胞啟動破骨過程,阻止骨骼中鈣鹽逸出,因而對骨質(zhì)疏松有治療作用。該藥強調(diào)空腹單獨服用,用藥1h后再進食。同時由于雙膦酸鹽對食管有較強的刺激作用,藥物口服利用度不好,故需空腹用200ml白開水送服,用藥1h后再進食,患者服藥后應(yīng)保持0.5h以上的坐位或立位,已有食管炎或消化性潰瘍的患者應(yīng)避免選用。
2、伊拜膦酸鈉:第3代雙膦酸鹽類藥物,是唯一既可靜脈注射又可口服的雙膦酸鹽類藥物,給藥間隔長,有每月1次或每季1次劑型,患者要按醫(yī)囑建議選擇使用。
3、唑來膦酸:第3代雙磷酸類藥物,可抑制破骨細胞,調(diào)節(jié)骨吸收,降低血清鈣水平,不僅用于惡性高鈣血癥的治療,并有望成為治療骨質(zhì)疏松的新一類高效藥物。
4、帕米膦酸二鈉:可降低骨轉(zhuǎn)換,抑制骨吸收,臨床上常被用于治療一些骨吸收亢進的疾病,如絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松等。
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