胺碘酮是目前最常用的抗心律失常藥物之一,是以Ⅲ類抗心律失常作用為主的心臟離子通道阻滯劑。由于胺碘酮的藥效學(xué)、藥理學(xué)及藥代動力學(xué)有諸多復(fù)雜的特性,針對不同的心律失常,其用藥途徑、方法和劑量因人而異,切不可"公式化用藥"。
胺碘酮的電生理作用主要表現(xiàn)在抑制竇房結(jié)和房室交界區(qū)的自律性,減慢心房、房室結(jié)和房室旁路傳導(dǎo),延長心房肌、心室肌的動作電位時程和有效不應(yīng)期,因此具有廣泛的抗心律失常作用?诜瑒┛捎糜诜款潖(fù)律及維持竇性心律,心衰患者可作為首選以長期維持竇性心律,伴器質(zhì)性心臟病、無ICD植入指征的室性心律失;颊叩。
無論是口服給藥還是靜脈用藥,胺碘酮都需要累積到一定劑量才能發(fā)揮藥效。累積劑量是指口服維持量之前的總量,包含了靜脈推注的負(fù)荷量、靜脈維持量、口服的負(fù)荷量。單純靜脈負(fù)荷法適用于短期使用和無法口服的情況;靜脈加口服負(fù)荷法適用于室性心律失常和反復(fù)發(fā)作的心律失常;單純口服負(fù)荷方法適用于病情并不緊急和預(yù)防的情況。一般而言,惡性心律失常的維持劑量比房顫的維持劑量高。用藥早期及減少維持量過程中的心律失常復(fù)發(fā),絕大多數(shù)是因為胺碘酮的累積劑量不夠。所以,如果臨床上確定心律失常早期復(fù)發(fā)與劑量相關(guān),可以進行再負(fù)荷治療。
靜脈使用胺碘酮常見的不良反應(yīng)包括肝損害、靜脈炎、低血壓、緩慢性心律失常。而甲狀腺功能異常、肝損害、肺毒性是長期口服胺碘酮的常見不良反應(yīng)。
肝損害是靜脈使用胺碘酮最常見的不良反應(yīng),常發(fā)生在靜脈治療后的3~6天。出現(xiàn)肝功能損害者,應(yīng)減量或停藥,給予保肝治療后可在數(shù)天內(nèi)恢復(fù)正常。
胺碘酮使用的最初3個月內(nèi),由于胺碘酮的碘含量較高,當(dāng)胺碘酮進入體內(nèi)后,促甲狀腺激素(TSH)會有一定程度升高,這是生理反應(yīng)。所以,在3個月內(nèi),一般不推薦常規(guī)監(jiān)測甲狀腺功能,但在服藥前需要對甲狀腺功能進行檢查,服藥3個月后,再次進行檢查。
此外,長期口服胺碘酮的患者,要特別注意監(jiān)測血鉀濃度,建議血鉀應(yīng)維持在4mmol/L左右,以免誘發(fā)惡性心律失常。