磺脲類(lèi)口服降糖藥物應(yīng)用于臨床,已經(jīng)有幾十年的歷史了,是臨床上最常用的三種口服降糖藥物之一,降血糖的主要機(jī)制是通過(guò)磺脲類(lèi)藥物與胰島B細(xì)胞表面的磺脲類(lèi)受體結(jié)合,通過(guò)細(xì)胞內(nèi)一系列反應(yīng),促進(jìn)B細(xì)胞釋放胰島素,起到降低血糖的作用。此外,磺脲類(lèi)藥物治療2型糖尿病還可以改善胰島素受體和受體后缺陷,增強(qiáng)靶組織細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性,也起到了降低血糖的作用,這就是磺脲類(lèi)藥物的胰外降血糖作用;蚍Q(chēng)為非胰島素依賴(lài)的降糖作用。
格列美脲是新一代的磺脲類(lèi)口服降糖藥物。它有著獨(dú)特的藥物代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),與其他磺脲類(lèi)藥物相比,具有較少升高血漿胰島素水平的效果及更強(qiáng)的胰外降糖作用。另外,磺脲類(lèi)藥物起效迅速,藥效維持時(shí)間長(zhǎng),藥物起效所需的劑量小,每日只需服用一次,臨床使用方便、安全、有效。
格列美脲用于2型糖尿病的治療,可使胰島素抵抗指數(shù)明顯減低(即使患者的胰島素敏感性明顯增加)。研究結(jié)果表明,目前常用的幾種磺脲類(lèi)藥物,格列美脲的胰外降糖作用最強(qiáng)。
格列美脲一方面刺激胰島素的分泌,另一方面可以改善組織對(duì)胰島素的敏感性,通過(guò)治療,使病人的糖、脂代謝顯著改善。由于格列美脲降糖效果與優(yōu)降糖接近,所以引起低血糖的可能性遠(yuǎn)小于其他磺脲類(lèi)藥物。此外,該藥還具有劑量較小,每日僅需服用一次的特點(diǎn),很適合輕癥的2型糖尿病患者。
由于格列美脲具有顯著的胰外作用,目前還沒(méi)有發(fā)現(xiàn)其臨床繼發(fā)失效的例子,這更增加了初發(fā)的2型糖尿病患者使用格列美脲的信心;而對(duì)于尚殘余少量胰島細(xì)胞功能的中度2型糖尿病病人來(lái)說(shuō),格列美脲則是一種既能維持胰島細(xì)胞功能,同時(shí)還可提高胰島素敏感性,減少機(jī)體胰島素需要量的降糖藥物。由于其顯著的胰外作用,格列美脲還可以用于對(duì)其他磺脲類(lèi)藥物繼發(fā)失效的患者,也可以聯(lián)合其他類(lèi)別的口服降糖藥物。目前,格列美脲是惟一經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)同意可以和胰島素聯(lián)合使用的磺脲類(lèi)藥物,因此,即使對(duì)于重癥的2型糖尿病患者,仍然可以考慮使用格列美脲。