時(shí)間:2019-02-24 來(lái)源: 作者: 我要糾錯(cuò)
丹參酮ⅡA磺酸鈉,為唇形科植物丹參(salvia miltiorrhza)中分離的二萜醌類化合物丹參酮ⅡA,經(jīng)磺化而得到的水溶性物質(zhì)。為磚紅色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,味微苦;有引濕性;遇高熱、見(jiàn)光色漸變深。在熱水中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在氯仿中不溶。
丹參酮ⅡA磺酸鈉可用作冠心病心絞痛和心肌梗塞、腦動(dòng)脈和視網(wǎng)膜動(dòng)脈及外周靜脈血栓形成、白塞氏綜合征、結(jié)節(jié)性紅斑。丹參酮ⅡA磺酸鈉治療作用有哪些?
1、抗動(dòng)脈粥樣硬化作用:采用原位雜交技術(shù)探討了Tan ⅡA磺酸鈉(簡(jiǎn)稱DS-201)對(duì)血管平滑肌細(xì)胞增殖相關(guān)基因c-myc表達(dá)的影響,發(fā)現(xiàn)巨噬細(xì)胞源性生長(zhǎng)因子可明顯促進(jìn)平滑肌細(xì)胞c-myc高表達(dá),導(dǎo)致平滑肌細(xì)胞增殖,而DS-201能阻止這種作用,使c-myc表達(dá)水平下降,抑制平滑肌細(xì)胞增殖。提示DS-201可能通過(guò)阻止血管平滑肌細(xì)胞增殖而起到抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。
2、縮小心肌梗死面積:對(duì)各種類型的心絞痛均有一定改善作用,對(duì)急性心肌梗塞伴劇烈疼痛癥狀者亦有顯著的緩解作用;利用結(jié)扎狗冠狀動(dòng)脈前降支的心肌梗死模型,靜注DS-201,結(jié)果心肌梗死范圍縮小,療效非常顯著。冠狀動(dòng)脈內(nèi)給藥后同樣顯著縮小狗心肌梗死面積,其療效與潘生丁相當(dāng)。
3、降低心肌耗氧量:降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治療。阻斷狗冠狀動(dòng)脈血流后,對(duì)照組靜注生理鹽水其左室舒張壓上升,而靜滴DS-201的試驗(yàn)組則明顯降低。說(shuō)明DS-201可能通過(guò)降低左心室壁張力和心臟體積而降低心肌耗氧量。
4、心肌缺血-再灌注損傷中的作用:采用膜片鉗全細(xì)胞式記錄方法,觀察了Tan ⅡA對(duì)豚鼠單個(gè)心室肌細(xì)胞跨膜電位及L-型鈣電流的影響。結(jié)果證明,Tan ⅡA具有類異搏停樣L-型鈣通道阻斷劑作用,可用于心肌缺血-再灌注損傷和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型,觀察了缺血-再灌注后心肌2,4-亞甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性變化及DS-201對(duì)上述指標(biāo)的影響。結(jié)果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量顯著升高,SOD活性明顯下降,同時(shí)血清CK活性顯著升高,缺血和再灌注前給予DS-201(5 mg/kg)能顯著降低心肌中MDA的生成和減少心肌CK的釋放。用化學(xué)發(fā)光法顯示DS-201對(duì)超氧陰離子、羥基自由基和過(guò)氧化氫有消除作用。由此推測(cè)消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注損傷的機(jī)制之一。買長(zhǎng)江用離體大鼠工作心模型,研究了Tan對(duì)心肌保護(hù)效果,并與異搏停對(duì)比。證實(shí)Tan心肌保護(hù)效果優(yōu)于異搏停,作用機(jī)制與減少氧自由基有關(guān)。
5、接心血管作用:實(shí)驗(yàn)表明,DS-201對(duì)小鼠和大鼠體外血栓形成,血小板聚集功能均有抑制作用。
6、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,顯著增加冠狀動(dòng)脈血流量,減慢心率,增加心肌收縮力,改善缺氧后引起的心肌代謝紊亂及心功能,從而提高心肌耐缺氧能力。
7、抑制凝血;
8、促進(jìn)組織修復(fù);
9、降低血脂;
10、保護(hù)紅細(xì)胞和抑制細(xì)菌生長(zhǎng),同時(shí)具有保護(hù)紅細(xì)胞膜的作用。
11、有鈣通道阻滯作用。
另外,丹參酮ⅡA磺酸鈉毒性很小,部分病人肌注時(shí)可有局部疼痛。個(gè)別人發(fā)生皮疹,停藥后即消失。
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