時間:2009-12-22 來源:尋醫(yī)問藥網(wǎng) 作者: 我要糾錯
心痛定為較強(qiáng)的鈣通道阻滯劑,臨床應(yīng)用廣泛。但它口服生物利用度低,有明顯的首過效應(yīng)。目前已研制出膜劑、氣霧劑、緩釋片、透皮制劑、小粒劑、栓劑、控釋片等。通過不同的給藥途徑,而使藥物生物利用度增加,起效增快,F(xiàn)做一比較。
。1)普通片劑:心痛定片劑外層常包糖衣,以免遇光分解。因此口服或含化時糖衣需先溶化,藥物才能釋出而被吸收,舌下含服10毫克,一般15分鐘左右才能出現(xiàn)明顯降壓作用,生物利用度為60%~70%。
。2)緩釋片:由速效與緩釋兩部分組成,速效部分與普通片相似,口服后速釋部分中藥物首先釋放被吸收,緩釋部分按一定速度緩慢釋放,不斷補(bǔ)足被代謝失活的部分,使血藥濃度維持在有效的治療濃度范圍,發(fā)揮藥物的最佳效果。
。3)控釋片:目前市場上出售的拜心通控釋片有不可吸收的特殊外殼,內(nèi)含30毫克的心痛定,藥物進(jìn)入消化道后,控釋片內(nèi)的藥物緩慢釋放進(jìn)入人體內(nèi)吸收。當(dāng)這一進(jìn)程結(jié)束時,空藥片可在糞便中被發(fā)現(xiàn)。本品特點是能提供24小時穩(wěn)態(tài)血藥濃度及24小時的血壓控制,耐受性好,副作用明顯減少。
。4)氣霧劑:通過噴霧給藥,經(jīng)肺部吸收,由于肺泡數(shù)量多,面積廣,吸收速度和顯效時間都很快。經(jīng)口腔噴射2毫克,可迅速降血壓,尤其適用于高血壓危象等需迅速降壓的急癥患者。
(5)透皮制劑(軟膏劑):其特點是血藥濃度波動小,可降低不良反應(yīng),維持治療時間長(約48小時),是治療和預(yù)防心絞痛及高血壓的較好劑型。
此外還有膜劑,舌下含服只要50秒就溶解,2分鐘釋藥率達(dá)50%。含服10毫克膜劑約30秒后即能使心絞痛及冠狀供血不足的癥狀緩解。心痛定膠囊劑、栓劑等亦有肯定而持久的療效,各種心痛定制劑作用快漫的順序為:靜脈注射劑>吸人霧化劑>膠囊劑>片劑>緩釋片和控釋片。作用快者,作用維持時間則較短,作用慢者維持時間則較長。
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