拉米夫定是一種常用于治療乙肝的藥物之一，但如今乙肝患者初次接受治療時使用拉米夫定需慎重選擇，這是為什么？

拉米夫定在1990年代初被歐美一些國家用來治療艾滋病，多作為艾滋病聯(lián)合治療方案中的一種用藥；到了90年代中期，被發(fā)現(xiàn)對乙肝病毒DNA有抑制作用，不久后被批準(zhǔn)用于治療乙肝。

拉米夫定對HBV-DNA病毒的多酶以及HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶有明顯抑制作用，在體內(nèi)體外均可抑制病毒復(fù)制。

拉米夫定藥物進入人體后被吸收，經(jīng)門靜脈到達肝臟，然后進入肝細(xì)胞；在細(xì)胞內(nèi)進行磷酸化，成為三磷酸拉米夫定。因為拉米夫定原形藥抑制HBV需要較高濃度，但在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化成三磷酸鹽后，較低濃度即可抑制乙肝病毒的復(fù)制。而且后者在細(xì)胞內(nèi)的半衰期長達17-19小時。拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制，其抑制作用持續(xù)于整個治療過程。同時使血清轉(zhuǎn)氨酶降至正常，長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。

服用拉米夫定可能出現(xiàn)哪些不良反應(yīng)？

拉米夫定常見的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀，頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉等，這些癥狀一般較輕并可自行緩解。

如果使用拉米夫定出現(xiàn)耐藥，是治療過程中一個棘手的問題。南方醫(yī)科大學(xué)南方醫(yī)院感染內(nèi)科駱抗先主任醫(yī)師介紹：“長期用單藥每年有20%的患者發(fā)生耐藥，服藥四五年后有70%以上的患者發(fā)生拉米夫定的耐藥。”

駱抗先主任醫(yī)師還指出拉米夫定耐藥不僅會導(dǎo)致使用拉米夫定無效，還會帶來更多的問題：1、病情又回到治療前的狀態(tài)，如果繼續(xù)單藥可能病情加重；2、對核苷同類藥交叉耐藥（替比夫定無效，恩替卡韋需加倍劑量、而且只能短期應(yīng)用，較長用藥可能擴大到恩替卡韋本身的位點耐藥）；3、促使阿德福韋單藥的藥效降低、提前耐藥。