由于抗菌藥物多由腎排泄,故在腎功能減退時(shí),其排泄減少致使尿中藥物濃度降低,尿路感染不好控制,而在體內(nèi)則易蓄積中毒,進(jìn)一步損害腎功能,因此,在選用抗菌藥物時(shí)應(yīng)考慮腎功能不良的程度、藥物在體內(nèi)的代謝和排泄情況、藥物的半衰期、蛋白結(jié)合率等。
某些藥物在腎功能不良時(shí),其血漿濃度和半衰期的改變對(duì)機(jī)體和腎的毒性不大,仍可按一般劑量應(yīng)用。這些抗菌藥物在體內(nèi)大部分分解為無活性的代謝產(chǎn)物,在腎功能不良時(shí),雖蓄積于體內(nèi),但這些代謝產(chǎn)物,由于對(duì)腎無害,故仍可選用。金霉素、氯霉素即屬于這類藥物。青霉素在尿內(nèi)的排泄由于腎功能不良而延遲,但藥物毒性較低,故仍可按一般劑量選用。紅霉素半衰期短,應(yīng)用一般劑量不致引起中毒。此外,強(qiáng)力霉素、新青Ⅱ、苯甲異口惡唑青霉素及鄰氯青霉素均可選用。
對(duì)于血漿濃度和半衰期的改變?cè)谀I功能不良時(shí)有一定毒性的藥物,由于這些藥物要由腎排泄,在腎功能不良時(shí),其因半衰期中度延長,代謝產(chǎn)物在體內(nèi)蓄積,可引起全身和腎中毒癥狀,因此在腎功能不全時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。如青霉素G,新青Ⅰ,先鋒霉素Ⅰ、Ⅱ、 Ⅲ號(hào),羧芐青霉素,氨芐青霉素,及大部分磺胺類藥物(除磺胺二甲基嘧啶以外)。
對(duì)于血漿濃度和半衰期的改變能引起較大毒性的藥物,當(dāng)腎小球?yàn)V過率降至50ml/min時(shí),該類藥物半衰期顯著延長,血藥濃度升高,對(duì)機(jī)體和腎毒性大。如卡那霉素、鏈霉素、四環(huán)素、多粘菌素、粘菌素B、慶大霉素、萬古霉素和新霉素等,在重度腎功能不全時(shí),應(yīng)盡量避免使用。如必要時(shí),應(yīng)減少其劑量,并間斷給藥以免中毒。
對(duì)于呋喃類藥物,在腎功能不良時(shí),此藥不能在腎小管內(nèi)濃縮,因而,治療尿路感染的效果不理想。萘啶酸在腎功能不良時(shí)尚能排出,但由于尿量少,尿中濃度高,遠(yuǎn)超出對(duì)致病菌的最小抑菌濃度,故在使用時(shí)應(yīng)減量并延長給藥時(shí)間。
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